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维甲酸自乳化软胶囊

维甲酸软胶囊包含的是一种自乳化液,系一种非常新型的自乳化制剂,这种自乳化系统可在胃肠道内自发形成乳剂,被称之为自乳化药物传递系统(Self-Emulsifying Drug Delivery System简称SEDDS)。
制剂特点:
1 新颖的制剂释放技术
2 制备方法简单,分剂量准确
3 生物利用度比同类片剂显著提高。
4 在人体内吸收迅速且更稳定
5 生产过程与常规软胶囊一致,投入成本较低。
目前状态:已完成维甲酸软胶囊的临床前工作,我所已于2002年9月30日就该剂型申请专利,申请号为02130800.4,现已公开。
按照2002年12月1日施行的《药品注册管理办法》的分类,开发维甲酸软胶囊为5类新药。
[注]:维甲酸系体内维生素A(维甲醇)的代谢中间产物,主要影响骨的生长和上皮代谢,用于寻常性座疮、扁平苔癣、白斑、毛发红糠疹和面部单纯糠疹等。还可作牛皮癣(银屑病)的辅助治疗药物,亦可用于治疗多发性寻常疣以及角化异常类的各种皮肤病如鱼鳞病、毛囊角化症等。另外,维甲酸抗肿瘤作用的证实被誉为九十年代国际抗癌药物的三大发现之一,具有很强的诱导分化肿瘤细胞作用,备受国际国内医学界的关注,是目前国内外治疗急性早幼细胞白血病,骨髓异常增生(白血病前期)的临床前期的临床首选药物,而且人们在接受维甲酸疗效的同时对其它类型白血病及肝癌、肺癌、胃癌、乳腺癌的疗效也非常显著,作用独特。
维甲酸片及硬胶囊目前已在全国各大医院广泛使用,但由于维甲酸亲脂性高、水溶性小,口服不易吸收。研制的维甲酸软胶囊可有效地提高维甲酸的生物利用度,降低毒性,提高吸收稳定性。

葛根素自乳化软胶囊
葛根素是由豆科植物野葛的干燥根中提取、分离得到的一种异黄酮化合物,在临床上主要用于心律失常、高血压心脑血管疾病冠心病和心肌缺血等疾病的治疗,是临床上纯中药且疗效好毒副作用较低的心血管药物,但是其溶解度较低,仅为0.462mg/ml,口服吸收差,目前还没有口服制剂应用于临床,临床使用的注射剂加入助溶剂以提高溶解度。本研究制备一种葛根素口服软胶囊制剂,包含的是一种自乳化液,系一种非常新型的自乳化制剂,这种自乳化系统可在胃肠道内自发形成乳剂,被称之为自乳化药物传递系统(Self-Emulsifying Drug Delivery System简称SEDDS),比格犬体内药动学实验表明:葛根素口服自乳化软胶囊制剂与其混悬液相比Cmax可提高15倍以上,绝对生物利用度达18.8%。
制剂特点:
    1 新颖的制剂释放技术
    2 制备方法简单,分剂量准确
    3 生物利用度比同类片剂显著提高。
    4 在人体内吸收迅速且更稳定
5 生产过程与常规软胶囊一致,投入成本较低。
目前状态:已完成葛根素软胶囊的制剂学研究工作,该剂型已申请专利。
按照2002年12月1日施行的《药品注册管理办法》的分类,开发葛根素软胶囊为2类新药。
8、 盐酸二甲双胍肠溶微丸胶囊剂
注册分类:新药化药第五类
适 应 症:二型糖尿病的治疗
1、项目特色: 盐酸二甲双胍肠溶微丸是新型释药载体,除具备一般肠溶制剂的特征如避免胃刺激外,肠溶微丸可显著提高药物释放的均一性,有效降低个体差异,这对于维持血糖的平稳有重要意义。预计,盐酸二甲双胍肠溶微丸的研发成功将为生产厂家提供一个很高的市场平台,在市场营销整体策略的带动下,该项目将会逐渐替代肠溶片剂,成为二甲双胍应用市场的主体。另外该项目的临床研究相对简单,只需进行生物等效性研究即可,这将会大大缩短进入市场的时间,属于真正意义上的有市场价值的短、频、快项目。
2、生产工艺: 本品是在空白芯核的基础上,采用液相沉积法完成药物和肠溶衣的包裹,主体设备是流化床。制备的微丸采用传统的胶囊灌装机进行分装,即可完成盐酸二甲双胍肠溶微丸胶囊剂的生产。目前国产的流化床设备已有多家供应,技术比较成熟的是重庆精工药机厂。
3、制剂成本: 本品的主药盐酸二甲双胍价格便宜约40元/kg,其它辅料都是最常用的。不考虑设备成本的前提下,本品每粒胶囊的生产成本约0.03元/粒。
4、研究进度: 已完成处方工艺的研究、质量研究、质量标准的制订、稳定性考察已有3个月数据,准备申报临床。
广谱抗病毒药KBD-1
1/2左右的病人会有此并发症。该药具有广谱性,可抑制包括瘤病毒、疱疹病毒、痘病毒、腺病毒等19种病毒。新的适应症和新给药途径国外已完成了II期临床研究,均取得了相当好的结果。新适应症包括由各种病毒引发的复发性疱疹、溃烂性乳头瘤、传染性软疣、接触性深脓疱皮炎等;新给药途经则有局部凝胶剂、眼滴、局部注射、口服前药等。此外,该药物的广谱性使它已成为美国预防大规模生化武器的战备药物。-该药物为核苷类化合物,为病毒DNA聚合酶的抑制剂。该药1996年在国外上市,用于治疗艾滋病人由巨细胞病毒(CMV)引起的视网膜感染,并会导致失明。此为艾滋病的主要并发症,约有1/3
该药物的开发属国家3类化学新药(国外上市,国内未上市)。现已完成合成工艺研究,具有合成步骤简短,反应条件温和,后处理方便,适合工业化生产的特点。其质量研究和制剂研究正在进行之中,各种申报资料正在整理之中,预计可在2005年上半年内向SFDA递交新药申报资料。该药在国内无专利、无行政保护。到目前为止,国家药监局(SFDA)尚未收到任一厂家申报资料。
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1 纹党参 白  芨 秦  艽 紫  参 枸  杞 覆盆子 草果仁 荜澄茄 广藿香 车前草 金银花 厚  朴 沉  香 蛇  蜕 朱  砂
2 潞党参 怀牛膝 升 麻 甘  松 砂  仁 金樱子肉 草豆蔻 桑 椹 细 辛 鹅不食草  菊  花 杜  仲 沉  香 全  蝎 生石膏
3 北沙参 川牛膝 何首乌 芦  根 醋五味子 肉桂子 紫豆蔻 蜜槐角 薄  荷 鹿衔草 野菊花 黄  柏 檀  香 全  蝎 龙  骨
4 玄  参 山  药 制何首乌 白茅根 炙南五味子 蛇床子 白豆蔻 黑芝麻 锁  阳 浮  萍 红  花 牡丹皮   降  香 土鳖虫 龙  齿
5 太子参 泽  泻 川  乌 山豆根 栀  子 地肤子 肉豆蔻 赤小豆 大  蓟 伸筋草 西红花 桑白皮 炙乳香 地  龙 滑  石
6 丹  参 盐泽泻 制川乌 猫爪草 炒牛蒡子 大风子 红豆蔻 荔枝核 小  蓟 鱼腥草  款冬花 地骨皮 炙没药 夜明砂 雄  黄
7 苦  参 天  麻 制草乌 紫  草 制马钱子 榧  子 佛  手 芡 实 麻  黄 白花蛇舌草 旋覆花 五加皮 (进)血竭 炙五灵脂 炉甘石
8 三  七 天  冬 炙草乌 地  榆 炒紫苏子 预知子 香  橼 白扁豆 茵  陈 灯心草 炒槐花 秦  皮 儿  茶 斑  蝥 赭  石
9 三七粉 大  黄 乌  药 藕  节 炒牵牛子 莲子 山  楂 扁豆衣 败酱草 豕希莶草 槐花炭 白鲜皮 芦  荟 蜈  蚣 磁  石
10 甘  草 附  片 藁  本 醋延胡索 炒二丑 莲子心 白 果 麦  芽 蒲公英 香  薷 玫瑰花 合欢皮 琥珀粉 蜈蚣  海浮石
11 甘  草 云木香 粉葛根 漏  芦 盐沙苑子 莲  须 白果仁 炒稻芽 荆  芥 石  韦 辛  夷 官  桂 苏  木 蜂  房 寒水石
12 炙甘草 郁  金 醋莪术 千年健 补骨脂 莲  房 大  枣 炒谷芽 荆芥穗 紫花地丁 洋金花  肉  桂 桑寄生 桑螵蛸 禹余粮
13 炙甘草 旱半夏 制天南星 贯  众 盐车前子 丝瓜络 龙眼肉 石榴皮 瞿  麦  瓦  松 鸡冠花 海桐皮 木  通 浓水牛角 白  矾
14 当  归 桔  梗 常  山 仙  茅 菟丝子 冬瓜子 青  果 路路通 淡竹叶 青  蒿 合欢花 茯  苓  竹  茹 鹿  茸 枯  矾
15 川  芎 前  胡 板蓝根 炙仙茅 炒葶苈子 冬瓜皮 荜  茇 炒蒺藜 泽  兰 刘寄奴 丁  香 茯苓皮   桂  枝 鹿  角 花蕊石
16 地  黄 蜜前胡 醋三棱 薤  白 使君子 胖大海 薏苡仁 分心木 佩  兰 马齿苋 夏枯球 茯  神 桑  枝 炙象皮 煅花蕊石
17 熟地黄 柴  胡 北射干 毛慈菇 酒女贞子 八角茴香 巴  豆 猪牙皂 益母草 卷  柏 生蒲黄 猪  苓 通  草 鱼  膘 青礞石
18 黄  芪 醋香附 南射干 山慈菇 冬葵梁 盐小茴香 马兜铃 木蝴蝶 石  斛 半枝莲 桑  叶 昆  布 皂角刺 海  龙 金礞石
19 黄  连 龙  胆 高良姜 醋商陆 炒王不留行 胡椒 罂粟壳 柿  蒂 透骨草 半边莲 紫苏叶 海  藻 钩  藤 海  马 阳起石
20 黄  芩 南龙胆草 干  姜 红大戟 炒苍耳子 花椒 槟  榔 木  瓜 墨旱莲 龙  葵 枇杷叶 冬虫夏草 忍冬藤 狗  肾 赤石脂
21 湖麦冬 制远志 炮  姜 天葵子 青葙子 酸枣仁 大腹皮 醋青皮 仙鹤草 淫羊藿 蓼大青叶 雷  丸 鸡血藤 玳  瑁 冰  片
22 麦 冬 玉  竹 粉萆解 白药子 鸦胆子 柏子仁 瓜  蒌 化橘红7爪 木  贼 炙淫羊藿 大青叶 人工天竺黄 夜交藤 醋龟甲 轻  粉
23 炉贝 紫  菀 土茯苓 黄药子 茺蔚子 苦杏仁 连  翘 化橘红5爪 老鹳草 徐长卿 番泻叶 天然天竺黄 海风藤 珍 珠  胆南星
24 平贝母 羌  活 烫狗脊 制白附子 炒菜菔子 桃  仁 青连翘 锦灯笼 广金钱草 穿心莲 侧柏叶 马  勃 青风藤 珍珠母 青  黛
25 浙贝母 独  活 炙肉苁蓉 穿山龙 炒芥子 郁李仁 乌梅 炒决明子 扁  蓄 紫  苏 大功劳叶 五倍子 鸡屎藤 牡  蛎 血余炭
26 土贝母 口防风 骨碎补 虎  杖   诃子肉 蕤  仁 盐橘核 花  椒   翻白草 荷  叶 灵  芝 络石藤 蛤  壳 硼  砂
27 白  术 粉防已 节菖蒲 石菖蒲 急性子 火麻仁 陈  皮 浮小麦     艾  叶 醋山甲 红  藤 水  蛭 淡豆豉
28 炒白术 胡黄连 茜  草 马尾莲 蔓荆子 制吴茱萸 枳  壳 苦丁香     艾  绒 蛤  蚧 苏合香 石决明 鹿角霜
29 白  芍 赤  芍 百  部 紫苏梗   川楝子 山萸肉 枳  实 罗汉果     罗布麻叶 金钱白花蛇 大血藤 海螵蛸 芒  硝
30 川白芷 天花粉 百  合 麻黄根 胡芦巴 盐益智仁 鹤  虱 玉米须     月季花 酒乌梢蛇   紫河车 阿  胶
31 祁白芷 盐巴戟天 威灵仙   韭菜子           凌霄花 酒蕲蛇   鸡内金 红  粉
32 白  前 麸炒苍术 金果榄   水红花子           银杏叶 瓦楞子   蟾  酥 芜  荑
33 白  薇 知  母 醋甘遂               金莲花 炙刺猬皮   炒僵蚕 自然铜
34 白  蔹 黄  精 姜  黄                 九香虫   蝉  蜕 蜜佗僧
35 白头翁 续 断 两头尖                 羚羊角丝   蚕  砂  
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